同为扩静脉药，治疗作用有何大差异？

上世纪上个世纪，美国人 Murad 等研究了酯类壮大心肌的可抑制作用，发现其能使一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度增加，但是必须糖类为 NO 后发挥延展心肌可抑制作用。

NO-cGMP 信号通路可抑制作用的探讨也为本品的研发指引了方向，一上都是增加某一一个组织内的 NO 浓度而发挥可抑制作用，另外一上都是减小某些一个组织中 cGMP 浓度。本期摘要，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 类似物。

本期摘要：同为延展心肌毒药，治疗法可抑制作用有何大差异？

目前为止常用的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的都有本品分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可使用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其现像与血糖普遍存在何种关系？

西地那非、魏地那非统称哪一类 PDE 类似物？此吗啡在运使用时只需注意哪些安全性？

参考解答

1. PDE-3 类似物：苏拉他类毒药物、米力农

（1）苏拉他类毒药物

抗白细胞本品，其 CFDA 批准结核病为使用间歇性跛行、卫生保健脑梗死患 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用参考如卫生保健 PCI 术后后原发性。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、症状适当有所增加血糖。

基于日本群体的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他类毒药物在卫生保健脑卒中上都类似吗啡，出血性事件的年致死率要比吗啡组的更为极低，但引起的头痛、腹泻、气喘、胸痛和心动过速等更为罕见，停用苏拉他类毒药物的病征生产量比停用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力可抑制作用和胃肠道本品，其 CFDA 批准结核病是使用其他治果不好的急慢性充血性脑出血，其他医学应用如治疗法心脏外科手术时极低心排血量。

其现像与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力可抑制作用，但当血糖加大，达到稳定的最大正性肌力现像时，其延展心肌可抑制作用也随血糖的减小而促进。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。最大日血糖不将近 1.13 mg/kg。肌肉注射不将近 2 周。肾功能不全时只需减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 类似物：阿那福斯特

FDA 批准用法使用风湿热白细胞渐增和真性红细胞渐增，降极低白细胞生成，具有正性肌力和绍心肌可抑制作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 可抑制毒药也能可抑制白细胞的群聚。与苏拉他类毒药物、米力农、NSAIDs、抗白细胞本品等将将可减小引发出血的安全性。

此外，PDE-4 类似物还有治疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及治疗法银屑病的阿普司特，目前为止尚未在不能不上市。

3. PDE-5 类似物：西地那非、魏地那非、他达那非、双嘧达劳

（1）西地那非、魏地那非、他达那非

此吗啡最出名，为广泛使用年长者勃起原发性的治疗法，由于是胃肠道剂，也可使用降极低动脉型肺动脉热力（美国 FDA 尚未批准将魏地那非使用治疗法此结核病）。

这一系列本品禁令与任何形式的酯本品同时应用。运使用西地那非后 24 小时内或运使用他达那非后 48 小时内对人运使用，即使在这些小时玻璃窗最后，可能仍普遍存在较佳的致呼吸困难可抑制作用。另外，肺静脉闭塞性传染病 (PVOD) 往往会被错误归为风湿热动脉型肺动脉热力，而肺胃肠道毒药如 PDE5 类似物可使 PVOD 病征的心心肌状况显著缓和，故不推荐此类病征运使用。

特别注意的是以上选择性的 PDE 类似物如阿那福斯特、苏拉他类毒药物对于脑出血（HF）病征有潜在危害，要评估安全性。而 PDE-5 类似物对有临界性呼吸困难和/或极低容量状况的 HF 病征有运使用安全性。

（2）双嘧达劳

CFDA 结核病使用抗白细胞群聚、卫生保健原发性。此外，尚可使用卫生保健脑卒中（与吗啡将将），使用华法林的辅助治疗法以减弱其抗栓可抑制作用（如 FDA 结核病防止心脏瓣膜置换术术后原发性），以及肾病综合征。

PDE-5 类似物还有未在不能不上市的治疗法治疗法肺部脑膜炎、喘息型肺部炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 类似物：茶碱吗啡

作为肺部壮大剂其支配慢性脑膜炎的能力在于有抗炎、免疫调节及庇护所肺部的可抑制作用。茶碱类对急性心肌梗死、稍微消化溃疡、未经支配的惊厥病征禁用。而多索茶碱征状致死率较极低，医学耐受性好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登